El fentanil és una molècula d’origen sintètic relacionada estructuralment amb la morfina. És un potent analgèsic i, de fet, és dels més potents que existeixen: 0,1 mil·ligrams de fentanil calma tant dolor com 10 mil·ligrams de morfina.
Ho coneixem des de la dècada de 1960 i el seu ús estava encara més restringit que ara, havent augmentat notòriament la seva prescripció en els últims deu anys. Però per a què s’usa exactament? Per què no es deixa d’usar, si és addictiu fins al punt d’haver generat una “crisi del fentanil” en el món? Parlem de tot això i més en aquest article.
Què és exactament el fentanil?
Com vam dir abans, el fentanil és un medicament de síntesi, és a dir, no es troba en la naturalesa com a tal. Es va sintetitzar per primera vegada en 1960, encara que no es va autoritzar com a medicació fins a 1963 a Europa i 1968 als Estats Units. Avui dia és un dels anestèsics més utilitzats a Occident i cada any que passa li ho recepta més per a controlar diferents tipus de dolor.
Des del punt de vista de la seva estructura, pertany a la família dels opioides: és un dels “parents” més potents d’una família que inclou a la morfina, a la codeïna i a l’heroïna. Té dues formes importants d’actuació:
- És un agonista dels receptors opioides mu, encara que també sembla haver-hi una certa interacció amb els receptors opioides. Això significa que és capaç d’interferir amb la transmissió neuronal dels senyals que el cervell interpreta com a dolor. El fentanil ni cura ni frena la transmissió del dolor des de l’origen: podríem dir que l’origen del senyal de dolor serà el mateix, però en presència del fentanil les vies neuronals en les quals hi ha receptors opioides s’activen i fan que el cervell interpreti el mateix senyal d’una altra manera.
- Augmenta l’activitat de la dopamina, coneguda com “el missatger químic de la felicitat”, en la zona del cervell relacionada amb les conductes de recompensa. Aquesta via és la responsable de la sensació de relaxació i felicitat associada a la seva (mal)ús recreatiu.
La primera actuació està darrere del seu ús farmacològic, mentre que la segona està associada als seus efectes addictius.
Per a què s’utilitza el fentanil?
Aquest opioide sintètic té més d’una utilitat, tant en humans com en animals:
- Anestèsia general. El fentanil s’utilitza en entorns quirúrgics, acompanyat d’altres fàrmacs, per a anestesiar pacients.
- Analgèsics postoperatoris.
- Analgèsic per a dolor intens, tant agut o crònic, que no respon a altres analgèsics.
La diferència entre aquests usos sol estar en la dosi i en la forma d’administració.
- El fentanil que s’utilitza per a anestèsia és intravenós en forma líquida. No es dispensa en la farmàcia ni es lliura directament al públic, sinó que s’usa exclusivament en hospitals.
- Per a dolor irruptiu, molt intens i de sobtada aparició, sol preferir-se comprimits sublinguals, comprimits bucals o esprais intranasals. Aquestes formes farmacèutiques actuen ràpidament i no fa falta personal qualificat per a administrar-ho com en el cas de la forma intravenosa.
- Per a dolor crònic solen preferir-se els pegats de fentanil. Són formes d’alliberament prolongat: en comptes d’alliberar tot el seu contingut en un curt període de temps, un pegat allibera la mateixa quantitat cada hora al llarg de tres dies.
El metge es decanta per una forma o una altra, i per una dosi o una altra, en funció de l’edat del pacient, el seu historial d’ús d’opioides i la naturalesa del dolor. La idea és controlar el dolor amb la menor dosi efectiva perquè els efectes adversos es facin notar el menys possible.
Quins avantatges presenta el fentanil?
Si ho comparem amb la resta de fàrmacs de la família dels opioides, veiem que el fentanil és una molècula més petita i molt més soluble en lípids que altres opioides. Aquestes propietats permeten que travessi millor la barrera hematoencefàlica, és a dir, el conjunt d’estructures anatòmiques i funcionals que aïlla al cervell de totes les substàncies que viatgen per la sang. Aquesta facilitat per a accedir al cervell és la que permet que sigui fins a 100 vegades més potent que la morfina.
A més de la seva característica potència, presenta altres avantatges:
- Rapidesa. És molt ràpid per a iniciar el seu efecte. Per via intravenosa fa efecte en 1-2 minuts, mentre que per via nasal o sublingual actua en 5-10 minuts. Això és de gran interès en pacients oncològics que sofreixen dolor disruptiu (“atacs de dolor” molt ràpids i molt forts).
- Metabòlits inactius. Les molècules que s’originen quan és metabolitzat pel fetge manquen d’activitat farmacològica, d’aquí ve que els efectes d’una dosi siguin més fàcils de controlar que quan s’utilitzen altres fàrmacs.
- Curta vida útil. A diferència d’altres medicaments, una vegada que es retira la font de fentanil d’acció ràpida (comprimits sublinguals, via intravenosa, etc.) el fetge el metabolitza ràpidament i els efectes desapareixen en un curt termini.
- Seguretat. Pot considerar-se com un dels opioides més segurs que hi ha, ja que la diferència entre la concentració sanguínia a la qual el fentanil és actiu i la concentració sanguínia a la qual comença a mostrar toxicitat és de les més grans de la família dels opioides.
- Menor alliberament d’histamina. L’ús d’opioides pot induir un alliberament d’histamina, que fa aparèixer picor en la pell i hipotensió. És un dels opioides que menys causa aquests indesitjables efectes adversos.
Gràcies a tots aquests avantatges, és difícil concebre avui l’anestèsia general o el correcte maneig del dolor sense disposar de fentanil.
Quins danys pot causar el fentanil a l’organisme?
Igual que tots els medicaments, el seu ús porta aparellats beneficis i efectes adversos. Entre els seus efectes adversos, trobem:
- Restrenyiment. El restrenyiment és una cosa molt típica dels opioides, i no sempre n’hi ha prou amb menjar més fibra per a alleujar-ho. És usual que els pacients que utilitzen *opoides utilitzin també laxants
- Nàusees
- Marejos
- Fatiga
- Problemes per a enfocar la vista
- Pruïja
- Hipotensió
- Al·lucinacions
- Depressió respiratòria. El fentanil disminueix la freqüència i profunditat de la respiració i, si no es tracta a temps, pot arribar a una suspensió completa de la respiració del pacient.
- Bradicàrdia (baixada del nombre de pulsacions cardíaques per minut).
- Coma
L’ús de fentanil també pot portar aparellat l’aparició de tolerància, dependència i addicció, tres efectes que volem explicar específicament:
- Tolerància: és el fenomen pel qual el cos s’acostuma al fentanil i necessita una dosi cada vegada major per a aconseguir calmar el mateix nivell de dolor.
- Dependència: passat un temps d’ús, en deixar d’utilitzar el fentanil de manera sobtada apareix una síndrome d’abstinència que pot incloure nàusees, enrampades musculars, depressió, agitació o altres símptomes. Són símptomes que desapareixen si es torna a consumir fentanil. Per a evitar-ho és important deixar d’utilitzar el fentanil a poc a poc.
- Addicció. L’addicció és un problema físic i psicològic en el qual la persona busca contínuament consumir fentanil. L’addicció no està moguda solament per evitar l’aparició de la síndrome d’abstinència, sinó que també hi ha components psicològics que impedeixen deixar d’usar el fentanil encara sabent que el seu consum pot portar problemes. És un problema que podria provocar trastorns per consum d’opioides i fins i tot sofrir una sobredosi. És per això que s’administra de forma molt acurada.
És important tenir clar què són aquestes tres conductes, ja que han d’enfrontar-se de manera diferent. I, per sort, no totes les persones que utilitzen fentanil les sofreixen. De fet, hi ha molts pacients que desenvolupen tolerància o dependència exclusivament, uns altres que han desenvolupat tolerància i dependència, però que no són addictes, i persones que sofreixen les tres condicions alhora.
La clau per a evitar aquests efectes adversos, o almenys per a evitar que es desenvolupin a nivells difícils de revertir, radica a utilitzar la menor dosi efectiva d’analgèsics: no s’usa més fentanil sense amb menys ja s’aconsegueix un control del dolor acceptable. I tampoc s’usa fentanil si altres medicaments aconsegueixen controlar el dolor raonablement. I diem raonablement, no que ho faci desaparèixer.
Moltes vegades val la pena “viure amb una mica de dolor”, si podem viure amb ell, abans que utilitzar fentanil perquè ho faci desaparèixer i arriscar-nos a una bateria d’efectes adversos complexos. Serà el metge el responsable d’avaluar cada cas, considerant no sols el dolor sinó el quadre sencer del pacient, les interaccions que puguin aparèixer amb altres medicaments que utilitza, l’evolució esperada de la malaltia, etc.
Per què s’usa el fentanil si pot donar tants problemes?
Perquè continua sent una eina terapèutica excel·lent. Els avantatges que esmentem prèviament no són gens menyspreables: encara considerant els possibles efectes adversos, el balanç benefici-risc del fentanil continua sent positiu per a molts pacients.
El fentanil avui és un pilar de la cirurgia: prova d’això és que és el opiode més utilitzat en entorns quirúrgics en el món occidental. A més, arriba a llevar dolors que altres fàrmacs no controlen, o que sí que controlen però causant més efectes adversos durant el tractament. En casos com el dolor oncològic, o dolors crònics severs, res com el fentanil per a donar qualitat de vida. La clau està a no abusar: si el dolor disminueix fins a tenir una qualitat de vida acceptable amb el paracetamol, la prednisona, la pregabalina o altres analgèsics, no hem de recórrer al fentanil.
Podria ser el fentanil una opció per a mi?
La xerrada final “fentanil si/fentanil no” has de tenir-la amb el teu metge, que és qui té tota la informació sobre la teva situació i serà qui decideixi prescriure’l (o no). Però abans d’aquesta consulta, si ho desitges, pots compartir el teu cas en la teva farmàcia de confiança.
Nosaltres no estem capacitats per a prescriure medicaments però sí que podem ajudar-te a optimitzar l’ús dels medicaments per al dolor que ja tens prescrits, podem comentar amb tu mesures higiènic-dietètiques que ajuden a controlar el teu dolor, o podem esmentar altres opcions diferents al fentanil per a gestionar el dolor que podries comentar amb el metge. Recorda que comptes també amb la teva farmàcia de confiança per a acompanyar-te en la lluita contra el dolor i per a guanyar qualitat de vida.
Bibliografia
https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/fentanyl
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK459275/
https://clinicalinfo.hiv.gov/en/glossary/therapeutic-index-ti
https://www.jpain.org/article/S1526-5900(14)00905-5/fulltext
https://www.fisterra.com/medicamentos/fentanilo/
https://botplusweb.farmaceuticos.com/FichaPAH/1189
Lorena Crosa és llicenciada en Química i Farmàcia en la Universitat de la República (2000 – 2004). S’ha format com a professora tècnica de Química en l’Institut Normal d’Educació Tècnica (2004-2005). Compta amb estudis de postgrau en Ciències en la Universitat Camilo José Cela (2009) i posteriorment ha realitzat un segon grau de carrera de Farmàcia en la Universitat de Barcelona (2010 – 2013).
La seva experiència laboral s’ha centrat en el camp de la ciència, dins d’hospitals com a científica de laboratoris clínics (2005 – 2007), així com docent d’educació química en diferents universitats com el CEPRODIH i la Universitat de la República.
Després de llicenciar-se en la seva segona carrera de Farmàcia, va centrar la seva experiència en les oficines de farmàcia, a més de treballar com a consultora tècnica en empreses de la indústria farmacèutica.
En Farmàcies Ecoceutics, Lorena Crosa ha estat un membre actiu i de gran valor des de 2018 fins a l’actualitat, sent la responsable de continguts de l’empresa fent ús del seu expertise.