El fentanilo es una molécula de origen sintético relacionada estructuralmente con la morfina. Es un potente analgésico y, de hecho, es de los más potentes que existen: 0,1 miligramos de fentanilo calma tanto dolor como 10 miligramos de morfina.
Lo conocemos desde la década de 1960 y su uso estaba aún más restringido que ahora, habiendo aumentado notoriamente su prescripción en los últimos diez años. Pero ¿para qué se usa exactamente? ¿Por qué no se deja de usar, si es adictivo hasta el punto de haber generado una “crisis del fentanilo” en el mundo? Hablamos de todo esto y más en este artículo.
¿Qué es exactamente el fentanilo?
Como dijimos antes, el fentanilo es un medicamento de síntesis, es decir, no se encuentra en la naturaleza como tal. Se sintetizó por primera vez en 1960, aunque no se autorizó como medicación hasta 1963 en Europa y 1968 en los Estados Unidos. Hoy en día es uno de los anestésicos más utilizados en Occidente y cada año que pasa se lo receta más para controlar diferentes tipos de dolor.
Desde el punto de vista de su estructura, pertenece a la familia de los opioides: es uno de los “parientes” más potentes de una familia que incluye a la morfina, a la codeína y a la heroína. Tiene dos formas importantes de actuación:
- Es un agonista de los receptores opioides mu, aunque también parece haber cierta interacción con los receptores opioides. Esto significa que es capaz de interferir con la transmisión neuronal de las señales que el cerebro interpreta como dolor. El fentanilo ni cura ni frena la transmisión del dolor desde el origen: podríamos decir que el origen de la señal de dolor será el mismo, pero en presencia del fentanilo las vías neuronales en las que hay receptores opioides se activan y hacen que el cerebro interprete la misma señal de otra manera.
- Aumenta la actividad de la dopamina, conocida como “el mensajero químico de la felicidad”, en la zona del cerebro relacionada con las conductas de recompensa. Esta vía es la responsable de la sensación de relajación y felicidad asociada a su (mal)uso recreativo.
La primera actuación está detrás de su uso farmacológico, mientras que la segunda está asociada a sus efectos adictivos.
¿Para qué se utiliza el fentanilo?
Este opioide sintético tiene más de una utilidad, tanto en humanos como en animales:
- Anestesia general. El fentanilo se utiliza en entornos quirúrgicos, acompañado de otros fármacos, para anestesiar pacientes.
- Analgésico post-operatorios.
- Analgésico para dolor intenso, tanto agudo o crónico, que no responde a otros analgésicos.
La diferencia entre estos usos suele estar en la dosis y en la forma de administración.
- El fentanilo que se utiliza para anestesia es intravenoso en forma líquida. No se dispensa en la farmacia ni se entrega directamente al público, sino que se usa exclusivamente en hospitales.
- Para dolor irruptivo, muy intenso y de súbita aparición, suele preferirse comprimidos sublinguales, comprimidos bucales o sprays intranasales. Estas formas farmacéuticas actúan rápidamente y no hace falta personal cualificado para administrarlo como en el caso de la forma intravenosa.
- Para dolor crónico suelen preferirse los parches de fentanilo. Son formas de liberación prolongada: en vez de liberar todo su contenido en un corto período de tiempo, un parche libera la misma cantidad cada hora a lo largo de tres días.
El médico se decanta por una forma u otra, y por una dosis u otra, en función de la edad del paciente, su historial de uso de opioides y la naturaleza del dolor. La idea es controlar el dolor con la menor dosis efectiva para que los efectos adversos se hagan notar lo menos posible.
¿Qué ventajas presenta el fentanilo?
Si lo comparamos con el resto de fármacos de la familia de los opioides, vemos que el fentanilo es una molécula más pequeña y mucho más soluble en lípidos que otros opioides. Estas propiedades permiten que atraviese mejor la barrera hemato-encefálica, es decir, el conjunto de estructuras anatómicas y funcionales que aísla al cerebro de todas las sustancias que viajan por la sangre. Esta facilidad para acceder al cerebro es la que permite que sea hasta 100 veces más potente que la morfina.
Además de su característica potencia, presenta otras ventajas:
- Rapidez. Es muy rápido para iniciar su efecto. Por vía intravenosa hace efecto en 1-2 minutos, mientras que por vía nasal o sublingual actúa en 5-10 minutos. Esto es de gran interés en pacientes oncológicos que sufren dolor disruptivo (“ataques de dolor” muy rápidos y muy fuertes).
- Metabolitos inactivos. Las moléculas que se originan cuando es metabolizado por el hígado carecen de actividad farmacológica, de ahí que los efectos de una dosis sean más fáciles de controlar que cuando se utilizan otros fármacos.
- Corta vida útil. A diferencia de otros medicamentos, una vez que se retira la fuente de fentanilo de acción rápida (comprimidos sublinguales, vía intravenosa, etc) el hígado lo metaboliza rápidamente y los efectos desaparecen en un corto plazo.
- Seguridad. Puede considerarse como uno de los opioides más seguros que hay, ya que la diferencia entre la concentración sanguínea a la que el fentanilo es activo y la concentración sanguínea a la que empieza a mostrar toxicidad es de las más grandes de la familia de los opiodes.
- Menor liberación de histamina. El uso de opioides puede inducir una liberación de histamina, que hace aparecer picor en la piel e hipotensión. Es uno de los opioides que menos causa estos indeseables efectos adversos.
Gracias a todas estas ventajas, es difícil concebir hoy la anestesia general o el correcto manejo del dolor sin disponer de fentanilo.
¿Qué daños puede causar el fentanilo al organismo?
Al igual que todos los medicamentos, su uso lleva aparejados beneficios y efectos adversos. Entre sus efectos adversos, encontramos:
- Estreñimiento. El estreñimiento es algo muy típico de los opioides, y no siempre basta con comer más fibra para aliviarlo. Es usual que los pacientes que utilizan opoides utilicen también laxantes
- Náuseas
- Mareos
- Fatiga
- Problemas para enfocar la vista
- Prurito
- Hipotensión
- Alucinaciones
- Depresión respiratoria. El fentanilo disminuye la frecuencia y profundidad de la respiración y, si no se trata a tiempo, puede llegar a una suspensión completa de la respiración del paciente.
- Bradicardia (bajada del número de pulsaciones cardíacas por minuto).
- Coma
El uso de fentanilo también puede llevar aparejado la aparición de tolerancia, dependencia y adicción, tres efectos que queremos explicar específicamente:
- Tolerancia: es el fenómeno por el cual el cuerpo se acostumbra al fentanilo y necesita una dosis cada vez mayor para lograr calmar el mismo nivel de dolor.
- Dependencia: pasado un tiempo de uso, al dejar de utilizar el fentanilo de forma súbita aparece un síndrome de abstinencia que puede incluir náuseas, calambres musculares, depresión, agitación u otros síntomas. Son síntomas que desaparecen si se vuelve a consumir fentanilo. Para evitarlo es importante dejar de utilizar el fentanilo poco a poco.
- Adicción. La adicción es un problema físico y psicológico en el que la persona busca continuamente consumir fentanilo. La adicción no está movida solamente por evitar la aparición del síndrome de abstinencia, sino que también hay componentes psicológicos que impiden dejar de usar el fentanilo aún sabiendo que su consumo puede traer problemas. Es un problema que podría provocar trastornos por consumo de opioides e incluso sufrir una sobredosis. Es por ello que de administra de forma muy cuidadosa.
Es importante tener claro qué son estas tres conductas, ya que deben enfrentarse de forma diferente. Y, por suerte, no todas las personas que utilizan fentanilo las sufren. De hecho, hay muchos pacientes que desarrollan tolerancia o dependencia exclusivamente, otros que han desarrollado tolerancia y dependencia pero que no son adictos, y personas que sufren las tres condiciones a la vez.
La clave para evitar estos efectos adversos, o al menos para evitar que se desarrollen a niveles difíciles de revertir, radica en utilizar la menor dosis efectiva de analgésicos: no se usa más fentanilo sin con menos ya se logra un control del dolor aceptable. Y tampoco se usa fentanilo si otros medicamentos logran controlar el dolor razonablemente. Y decimos razonablemente, no que lo haga desaparecer.
Muchas veces vale la pena “vivir con un poco de dolor”, si podemos vivir con él, antes que utilizar fentanilo para que lo haga desaparecer y arriesgarnos a una batería de efectos adversos complejos. Será el médico el responsable de evaluar cada caso, considerando no sólo el dolor sino el cuadro entero del paciente, las interacciones que puedan aparecer con otros medicamentos que utiliza, la evolución esperada de la enfermedad, etc.
¿Por qué se usa el fentanilo si puede dar tantos problemas?
Porque sigue siendo una herramienta terapéutica excelente. Las ventajas que mencionamos previamente no son nada despreciables: aún considerando los posibles efectos adversos, el balance beneficio-riesgo del fentanilo sigue siendo positivo para muchos pacientes.
El fentanilo hoy es un pilar de la cirugía: prueba de ello es que es el opiode más utilizado en entornos quirúrgicos en el mundo occidental. Además, llega a quitar dolores que otros fármacos no controlan, o que sí controlan pero causando más efectos adversos durante el tratamiento. En casos como el dolor oncológico, o dolores crónicos severos, nada como el fentanilo para dar calidad de vida. La clave está en no abusar: si el dolor disminuye hasta tener una calidad de vida aceptable con el paracetamol, la prednisona, la pregabalina u otros analgésicos, no debemos recurrir al fentanilo.
¿Podría ser el fentanilo una opción para mí?
La charla final “fentanilo sí/fentanilo no” debes tenerla con tu médico, que es quien tiene toda la información sobre tu situación y será quien decida prescribirlo (o no). Pero antes de esta consulta, si lo deseas, puedes compartir tu caso en tu farmacia de confianza.
Nosotros no estamos capacitados para prescribir medicamentos pero sí podemos ayudarte a optimizar el uso de los medicamentos para el dolor que ya tienes prescritos, podemos comentar contigo medidas higiénico-dietéticas que ayudan a controlar tu dolor, o podemos mencionar otras opciones diferentes al fentanilo para gestionar el dolor que podrías comentar con el médico. Recuerda que cuentas también con tu farmacia de confianza para acompañarte en la lucha contra el dolor y para ganar calidad de vida.
Bibliografía
https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/fentanyl
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK459275/
https://clinicalinfo.hiv.gov/en/glossary/therapeutic-index-ti
https://www.jpain.org/article/S1526-5900(14)00905-5/fulltext
https://www.fisterra.com/medicamentos/fentanilo/
https://botplusweb.farmaceuticos.com/FichaPAH/1189
Lorena Crosa es licenciada en Química y Farmacia en la Universidad de la República (2000 – 2004). Se ha formado como profesora técnica de Química en el Instituto Normal de Educación Técnica (2004-2005). Cuenta con estudios de postgrado en Ciencias en la Universidad Camilo José Cela (2009) y posteriormente ha realizado un segundo grado de carrera de Farmacia en la Universidad de Barcelona (2010 – 2013).
Su experiencia laboral se ha centrado en el campo de la ciencia, dentro de hospitales como científica de laboratorios clínicos (2005 – 2007), así como docente de educación química en distintas universidades como el CEPRODIH y la Universidad de la República.
Tras licenciarse en su segunda carrera de Farmacia, centró su experiencia en las oficinas de farmacia, además de trabajar como consultora técnica en empresas de la industria farmacéutica.
En Farmacias Ecoceutics, Lorena Crosa ha sido un miembro activo y de gran valor desde 2018 hasta la actualidad, siendo la responsable de contenidos de la empresa haciendo uso de su expertise.